ΚΙΝΟΛΟΝΕΣ – ΦΘΟΡΙΟΚΙΝΟΛΟΝΕΣ
Σημαντικό να θυμάστε:
Η ομάδα έχει πολλά μέλη. Η πρώτη κινολόνη (και μοναδική απ’όσο ξέρετε εσείς) είναι το ναλιδιξικό οξύ. Οι υπόλοιπες είναι φθοριοκινολόνες.
Αξιομνημόνευτες φθοριοκινολόνες : πεφλοξασίνη, οφλοξασίνη, νορφλοξασίνη, σιπροφλοξασίνη, και οι νεώτερες μοξιφλοξασίνη, λεβοφλοξασίνη, τροβαφλοξασίνη, (γκατιφλοξασίνη, σπαρφλοξασίνη, γκρεπαφλοξασίνη κλπ).
Μηχανισμός δράσης : αναστολή της σύνθεσης του βακτηριακού DNA. Πιο συγκεκριμένα αναστέλλουν τα σύνθετα βακτηριακά ένζυμα DNA γυράση (τοποϊσομεράση ΙΙ) και DNA τοποϊσομεράση IV, που συμμετέχουν στην αντιγραφή, τη μεταγραφή τον ανασυνδυασμό και την επιδιόρθωση του DNA.
Συνήθως βακτηριοκτόνος δράση, ευρέος φάσματος, χορηγούνται και από του στόματος και παρεντερικά.
Όλες οι φθοριοκινολόνες έχουν πολύ καλή δραστικότητα έναντι των Gram-αρνητικών Εντεροβακτηριακών και της ψευδομονάδας και αρκετά έναντι των σταφυλοκόκκων.
Καθώς προχωράμε προς τις νεώτερες (μοξι-, λεβο-, τροβα-) αυξάνεται η δραστικότητα έναντι των Gram-θετικών (κυρίως στρεπτοκόκκων όπως ο πνευμονιόκοκκος). Αυτές χρησιμοποιούνται σε λοιμώξεις του αναπνευστικού (κυρίως πνευμονίες), είναι οι λεγόμενες αναπνευστικές φθοριοκινολόνες.
Κύριος μηχανισμός αντοχής στις κινολόνες οι μεταλλαγές (π.χ. στα γονίδια gyrA και gyrB).
Λιγότερο σημαντικό να θυμάστε:
Η μοξιφλοξασίνη χρησιμοποιείται και ως φάρμακο δεύτερης γραμμής έναντι του Mycobacterium tuberculosis (φυματίωση) και είναι μια απ’ τις λίγες κινολόνες με δραστικότητα σε αναερόβια βακτήρια.
